科伦环孢素口服溶液NMPA申请未获批

环孢素是含11个氨基酸的亲脂性环状多肽类物质，因其分子量大、亲脂性强、水溶性低，临床上做成微乳化制剂以提高其生物利用度。

2023年，诺华先后两次在美国召回环孢素口服液，召回原因为部分产品晶体析出，可能导致剂量不准确，原研都避免不了这一问题。

目前环孢素主流的剂型是环孢素软胶囊，软胶囊有明胶壳作为封闭屏障，能阻挡助溶剂挥发、隔绝氧气和水汽，延缓药物结晶，口服溶液属于液体制剂，对无菌限度、防腐体系有效性的要求远高于软胶囊。

科伦暂时没搞定这款口服液，但科伦肯定不会放弃，虽然环孢素软胶囊已被纳入了第12批集采，原研诺华未中标，中标企业大幅降价，必定会起量，但是口服溶液的适应人群是儿童，与软胶囊并不冲突。

据《中国器官捐献和移植发展报告》公布，儿童肝、肾、心脏移植例数近10年大幅增长，2024年儿童肾移植761例，创历史新高；全年儿童器官移植总量接近1500例，包含婴幼儿、低体重患儿。

低龄患儿（尤其＜6 岁、体重偏低）无法吞服软胶囊，且需要按体重精细滴定环孢素剂量，胶囊固定规格（25/50/100mg）很难做到个体化微调，剪开软胶囊给药会带来剂量损失、沾壁误差，临床不推荐长期这么操作。

环孢素口服溶液原研未在国内上市，虽然国内共有7家企业持有文号，但到了2025年，能统计到销售数据的企业也就三家。

图源：摩熵医药

科伦想要入局这款儿童用药，还是得再细化工艺和质量控制。